Drugbank sibutramina , butramin

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Approvato, illecito, Investigational, ritirati Sibutramina (Meridia nome commerciale negli Stati Uniti, Reductil in Europa e in altri paesi), di solito come sibutramide monoidrato cloridrato, è un agente somministrato per via orale per il trattamento dell'obesità. Si tratta di uno stimolante ad azione centrale chimicamente correlate alle anfetamine. Sibutramina è classificata come una sostanza controllata Tabella IV negli Stati Uniti. Nell'ottobre 2010, Sibutramina è stata ritirata dai mercati canadesi e statunitensi a causa delle preoccupazioni che il farmaco aumenta il rischio di infarto e ictus nei pazienti con una storia di malattia cardiaca. Per il trattamento dell'obesità. Sibutramina è un agente somministrato per via orale per il trattamento dell'obesità. Sibutramina esercita le sue azioni farmacologiche prevalentemente attraverso il suo secondario (M1) e primari (M2) metaboliti di ammine. Il composto originario, sibutramina, è un potente inibitore della serotonina e della ricaptazione della noradrenalina in vivo. ma non in vitro. Tuttavia, i metaboliti M1 e M2 inibiscono la ricaptazione di questi neurotrasmettitori sia in vitro che in vivo. Nel tessuto cerebrale umano, M1 e M2 inibiscono anche ricaptazione della dopamina in vitro. ma con 3 volte la potenza inferiore a quella per l'inibizione della ricaptazione della serotonina e noradrenalina. Sibutramina, M1 e M2 mostra nessuna evidenza di azioni anticolinergici o antihistaminergic. Inoltre, recettore profili vincolanti dimostrare che la sibutramina, M1 e M2 hanno una bassa affinità per la serotonina (5-HT 1. 5-HT 1A. 5-HT 1B. 5-HT 2A. 5-HT 2C), noradrenalina (b, b1 , B3, A1 e A2), la dopamina (D1 e D2), benzodiazepine, e glutammato (NMDA). Questi composti anche la mancanza della monoamino ossidasi attività inibitoria in vitro e in vivo. Meccanismo di azione Sibutramina produce i suoi effetti terapeutici dall'inibizione di noradrenalina (NE), serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT), e, in misura minore, ricaptazione della dopamina nella sinapsi neuronale. Inibendo il reuptake di questi neurotrasmettitori, sibutramina promuove un senso di sazietà e diminuire dell'appetito, riducendo in tal modo l'assunzione di cibo. I dati provenienti da studi su animali suggeriscono anche che la sibutramina può anche aumentare il dispendio energetico attraverso effetti termogenici sia nella basale e gli stati nutriti, ma questo non è stato confermato negli esseri umani. Sibutramina ed i suoi principali metaboliti farmacologicamente attive (M1 e M2) non agiscono tramite rilascio di monoamine. obiettivi Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni inibitore Funzione Generale: Serotonina: attività symporter sodio funzione specifica: trasportatore della serotonina cui funzione primaria del sistema nervoso centrale comporta la regolazione della serotonina segnalazione tramite trasporto di molecole di serotonina dalla fessura sinaptica di nuovo nel pre - terminale sinaptico per riutilizzo. Svolge un ruolo chiave nella mediazione regolazione della disponibilità di serotonina ad altri recettori serotoninergici di sistemi. Termina l'azione della serotonina un. Gene Nome: SLC6A4 UniProt ID: P31645 Peso Molecolare: 70.324,165 Da Riferimenti Vazquez Roque MI, Camilleri M, Clark MM, Tepoel DA, Jensen MD, Graszer KM, Kalsy SA, Burton DD, Baxter KL, Zinsmeister AR: Alterazione delle funzioni e dei geni candidati associati alla riduzione del peso in risposta alla sibutramina gastrica. Clin Gastroenterol Hepatol. 2007 luglio; 5 (7): 829-37. Epub 2007 giugno 4. [PubMed: 17.544.870] Heusser K, S Engeli, Serbatoio J, Diedrich A, Wiesner S, Janke J, Luft FC, Jordan J: tono vasomotoria simpatico determina la risposta della pressione sanguigna per il trattamento a lungo termine con sibutramina. J Clin Endocrinol Metab. 2007 Aprile; 92 (4): 1560-3. Epub 2007 FEBBRAIO 6. [PubMed: 17.284.621] Jordan J, J Scholze, Matiba B, Wirth A, Hauner H, Sharma AM: Influenza della Sibutramina sulla pressione arteriosa: evidenze da studi controllati con placebo. Int J Obes (Lond). 2005 Maggio; 29 (5): 509-16. 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